代谢又称为生物转化。为什么这么说？它的含义又是什么？怎样理解它？药物在体内经过酶活其他作用化学结构发生变化，称之为代谢。就是化学结构发生了变化。
还记得首关消除吗？那代谢也是机体重要的消除途径，代谢了，结构发生了变化，也意味着发生了变化，很可能就消除了。
这里，我们要知道一点。肝脏是最主要的代谢器官。想一想，解酒靠的哪个器官。我们都知道，喝醉酒了，肝脏发挥着巨大的解酒作用。没错，与最主要的吸收器官相比，肝脏是最主要的代谢器官。
小肠有着无与伦比的消化面积，小肠皱襞等曲曲折折反反复复折折叠叠的构成了小肠将近200平方米的吸收面积， 是最主要的吸收器官。肝脏有什么呢？它担得起最主要的代谢器官这个“最”称号吗？我们知道，代谢的概念也说了，药物在酶的作用下才能完成转化过程，这些酶又称为药酶。肝脏之所以是最主要的代谢器官，离不开它那种类丰富、含量多样的酶。
肝药酶太多了，对应代谢的药物也是多种多样。其中这里面我们要记住的主要酶系是“细胞色素P450单加氧酶系”，这个考试的时候选择、填空都有可能。记住它，这是重点。
代谢的结果总体来说有两个。一者为失活或者称之为灭活。活性下降或者消失了；另一个称之为活化，药物产生了药理作用或者毒性作用。
排泄则是药物排出体外的过程，以原形或代谢产物的形式，是药物体内消除的重要组成部分。排泄过程有我们平常常见的尿液、粪便形式，也有出汗、呼吸等形式。
最主要的是什么呢？是肾脏的尿液排泄，不是直肠的粪便排泄。这么说，肾脏是最主要的排泄器官。也有个“最”称号。其它的，消化道——粪便，肺——呼吸，皮肤——汗液，都称不上最。
肾脏的排泄过程就是我们学的肾小球滤过和肾小管的分泌。至于肾小管的重吸收，这属于回吸收再利用过程，也得说说，这里有一个需要理解：碱化尿液可使弱酸性的药物解离性增加、脂溶性减少，不易重吸收；酸化尿液可使弱碱性的药物及理性增加、脂溶性减少，不易重吸收。
怎样理解呢？重吸收存在吸收问题，毕竟吸收是受方方面面影响的。pH影响极为重要。脂溶性大的、非解离型的药物才容易吸收，一旦不是脂溶性的，是解离型的，则不易被吸收。
此外消化道排泄方面，最重要的是理解“肠肝循环”。这个概念也需要记住，有可能考名词解释。
怎样理解，药物经肝脏排入胆汁，再经胆汁进入肠中，进入肠中的药物可以被重吸收，所以称之为肠肝循环。这是发生在肝脏、胆汁、小肠之间的，相当于药物再一次吸收，延长了药物的作用时间。
代谢的重点主要在理解代谢的概念以及知道代谢的灭活和活化两个结果；肝药酶的定义，举例的细胞色素P450。
排泄要记住肾脏的作用，以及何为肠肝循环。这两方面需要记住。